眼科疾病的患者人数越来越多，个中干眼症和近视在我国有好多患者人群，本年岁首大爆剧“狂飙”中高启强被诊断为干眼症，让更多人熟知这一疾病，干眼症听起来不像是很吓人的“绝症”，然则这个病不光对患者生活质量发生负面影响，甚至可导致永远性视力损害，不容小视。

据估计到2030年，国内干眼症药物市场规模将大幅增进至67亿美元，市场前景广宽，药物需求伟大。

干眼症是经由诊断的因为泪液排泄削减或泪液蒸发过多造成眼睛干涩的一种疾病，其治疗药物有多种。

人工泪液是最常用也是最根蒂的干眼症眼药水，跟着手艺的成长，更平安有效的环孢素类药物越来越受到正视，国内好多药企经由引进、仿制或许自研等体式纷纷到场结构环孢素类干眼症药物，个中兴齐药业的兹润是国内首款上市的环孢素仿制药。

除此之外，临床上还在斥地好多新机制的干眼症药物，包罗本年5月上市的全氟己基辛烷Miebo、临床III期的TRPM8感动剂AR-15512和临床II期新一代的LFA-1拮抗剂VVN-001等。

跟着电子产物的普及和老龄化加剧等原因，眼科疾病发病率越来越高，眼部疾病首要有眼部炎症、青光眼、白内障、视委靡、近视眼和干眼症等，个中屈光不正、干眼症的患者基数最大。

干眼症，又称为角结膜干燥综合征，是经由诊断的因为泪液排泄削减或泪液蒸发过多的眼睛干涩的一种疾病，染病原因有多种，如过度依靠电子产物、空气污染、历久化眼妆、戴隐形眼镜和维生素A缺乏导致的眼睛干涩等。

据《国人干眼多中心大数据申报》数据，今朝中国干眼症患者约有3.6亿人，每年或者新增10%，经常使用视频终端者干眼发病率高达93%，佩戴隐形眼镜患者染病率高达90%，干眼正在成为继近视眼之后又一国民用眼健康问题。

眼科手艺壁垒对照强，国外的渗透率更高，近些年来，跟着人们的正视，眼科范畴获得快速成长，国内干眼症药物的市场规模逐渐增大，估计到2030年，干眼症药物市场规模将按28.4%的复合年增进率大幅增进至67亿美元。

干眼症治疗手段首要包罗药物治疗和非药物治疗。干眼症治疗药物可分为三大类：1. 人工泪液和促泌剂等，能够润滑眼表和促进修复；2. 抗菌药，针对传染相关或脂质非常型干眼症；3. 抗炎药物，靶向干眼症焦点病理炎症机制^[1]。

人工泪液已成为干眼症治疗的根蒂用药，起到可替代人体泪液的感化，平日是一类水溶性的高分子聚合物，滴到眼睛局部起到对眼睛黏膜舒缓和润滑感化，从而缓解眼睛干涩的症状，有眼药水和眼药膏两种形式。

国内市场上人工泪液首要有玻璃酸钠、透亮质酸和重组牛碱性成纤维细胞生长因子眼用制剂等，个中玻璃酸钠眼用制剂是今朝病院市场发卖规模最大的干眼症眼药水，市场占比超25%，其次是透亮质酸眼用制剂和重组牛碱性成纤维细胞生长因子眼用制剂，离别占比约为25.8%和25.6%。不外，近两年玻璃酸钠和透亮质酸在病院发卖额呈现下滑态势，而重组牛碱性成纤维细胞生长因子眼用制剂如亿胜生物的贝复舒则呈上升趋势。

今朝，国内市面上在售的人工泪液有：SYSTANE^® ULTRA（思然）、Refresh plus（亮视）、爱丽、润洁、润舒、贝复舒（含重组人成纤维生长因子）、泪然和大正制药爱丽丝人工泪目等。

人工泪液与人体发生的泪液照样有所分歧，大多数品种的人工泪液眼药水含有防腐剂，经常、频仍使用会危险角膜，所以最好在大夫指导下使用。

环孢素滴眼液在眼科的应用十分普遍，但分歧浓度的环孢素滴眼液有分歧的用途，国内今朝已上市的环孢素滴眼液首要有三个品种：

1.  首要用于预防和治疗眼角膜移植术后的免疫排异回响的1%环孢素滴眼液（3 mL:30 mg）；

2. 首要用于治疗4岁及以上儿童和青少年的严重性春季角结膜炎（VKC）的0.1%环孢素滴眼液（Ⅲ）（0.3 mL:0.3 mg）；

3. 首要用于干眼症患者的0.05%环孢素滴眼液（Ⅱ）（0.4 mL:0.2 mg）。 

环孢素滴眼液是今朝治疗干眼症最为有效的药物，且已经成为美国干眼症范畴最为畅销的药品。

全球已有多款环孢素滴眼液获批上市，如艾尔建（Allergan）的Restasis眼用乳剂0.05% 、太阳制药的Cequa 0.09%纳米胶束和参天的Ikervis阳离子银用乳液制剂0.1%等（图2）。

除了原立异药外，全球也有好多环孢素仿制药获批上市，如迈兰的环孢素眼用乳剂0.05%以及国内首个获批上市的兴齐眼药的三类仿制药0.05%环孢素滴眼液（兹润）（图2）。

表2. 全球获批上市的环孢素滴眼液

除了兴齐眼药之外，国内也有好多企业在斥地环孢素滴眼液，如兆科眼科、康哲药业、和铂医药和恒瑞医药等，致力于改善现有药物的环孢素活性、提拔环孢素浓度，加快产物落地历程。

表3. 部门在研环孢素滴眼液产物

SHR8028滴眼液

SHR8028滴眼液是由恒瑞医药从德国Novaliq公司授权引进的CyclASol^®（0.1%环孢素A制剂）药物，CyclASol^® 是一种由不溶于水的活性药物成分环孢霉素消融在新型无水赋形剂全氟丁基戊烷中制成的，CyclASol^®原研药已于本年6月份被FDA核准上市，SHR8028的药品上市许可申请于2023年3月20日获NMPA受理，用于治疗干眼的体征和症状。

环孢素纳米胶束溶液

康哲药业的环孢素纳米胶束溶液是引进自太阳制药的0.09%环孢素滴眼液，太阳制药的环孢素滴眼液于2018年在美国获批上市，不外，在2021年5月Sun Pharma在美国自动召回一批0.09%环孢素滴眼液，基于此，康哲药业决意自动暂停中国III期桥接试验，待收到相符公司质量要求的新批次试验用产物后，再启动桥接试验。

环孢素A眼用凝胶

除了滴眼液之外，兆科眼科正在斥地公司自研的2.2类改良型新药环孢素A眼用凝胶，2022年6月8日，它的新药上市申请获国度药监局CDE受理，而且本年1月国度药监局经由该环孢素A眼用凝胶的药品..及完成临床试验现场核查，并核实了环孢素A研发过程以及第III期临床试验中的原始记录及数据，向着最终..及贸易化迈进。

NO.3

LFA-1拮抗剂

LFA-1（淋巴细胞功能相关抗原-1）属于β2家眷整合卵白，由αL(CD11a)和β2(CD18)亚单元单子构成的整合素，对白细胞向炎症局部移行以及淋巴细胞归巢和再轮回起主要感化。

Xiidra滴眼液

Xiidra滴眼液是由Shire（于2019年1月被武田制药收购）斥地的一款用于治疗干眼症的LFA-1拮抗剂，能够经由阻止T细胞粘附到ICAM-1，按捺细胞因子的排泄，最终防止炎症发生来治疗干眼症，2016年获FDA核准上市。

2019年5月，诺华支出34亿美元的前期款子从武田制药获得该药物全球经营权，将来达到特定发卖额时还将支出19亿美元的里程碑款。

Xiidra在2022年为诺华制药带来了4.87亿美元的发卖额，显露出成为重磅产物的潜力。本年6月30日，诺华以高达25亿美元与博士伦杀青合作和谈，将包罗干眼症药物Xiidra在内的眼科药物让渡给博士伦，剥离出了其眼科管线。

VVN001

VVN001是由维眸自立研发的全新、强效的第二代LFA-1按捺剂。客岁VVN001在美国的临床II期试验取得积极究竟：在完成84天治疗期后，5%治疗组的下方角膜荧光染色较基线的改善显着高于对照组。在总角膜荧光染色中，相对于溶媒组，VVN001治疗组具有显着的临床意义和统计学意义，并呈现了精巧的剂效和时效关系。基于美国的临床试验究竟，VVN001（5%）将在中国和美国开展要害性III期临床试验。

NO.4

全氟己基辛烷类药物：Miebo（NOV03）

Miebo（NOV03）是由博士伦和Novaliq合作斥地的一款全氟己辛烷滴眼液，它是一种半氟化烷烃，经由在泪膜上形成一层膜来削减泪液蒸发，于本年5月被FDA核准上市用于治疗与干眼病相关的过度眼泪蒸发，成为FDA核准的独一一种专门针对泪液过度蒸发的药物。

此次核准是基于两项为期57天，多中心、随机、双遮掩，盐水对照研究GOBI和MOJAVE的究竟，这些研究共招募了1,217名具有干眼病病史和睑板腺功能障碍（MGD）临床症状的患者。研究究竟显露，Miebo达到其首要临床体征和患者申报的症状终点^[2]。

恒瑞医药2019年11月从Novaliq公司引进了该干眼病药物NOV03（SHR8058滴眼液），而且在本年2月它的上市申请获NMPA受理，用于治疗睑板腺功能障碍相关干眼症。

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小结

跟着老龄化、工作压力的加剧以及电子产物的普及，用眼过度成为越来越遍及的现象，眼科疾病发病率越来越高，个中我国干眼症患者人数越来越多。

今朝，国内干眼症的药物治疗首要是人工泪液，跟着手艺的成长，越来越多新机制的更好的干眼症药物在研发中，全球已有环孢素滴眼液、LFA-1拮抗剂和全氟己基辛烷类药物上市，临床上在斥地的新机制药物更多，等候后续有更平安有效的干眼症药物获批上市，药渡将带你持续存眷。

参考资料：

1.一度医药：千亿眼科赛道，最新药物进展

2.https://www.novaliq.com/press-releases/2023/05/19/bausch-lomb-and-novaliq-announce-fda-approval-of-miebotm-perfluorohexyloctane-ophthalmic-solution-for-the-treatment-of-the-signs-and-symptoms-of-dry-eye-disease/

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